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镧系元素催化剂可实现复杂药物前体的一步合成

导读 氢咔唑是有机化学中的重要化合物,是多种生物活性化合物的组成成分,包括士的宁等农药和长春花碱、米诺环素等抗癌药物。因此,开发这些化合...

氢咔唑是有机化学中的重要化合物,是多种生物活性化合物的组成成分,包括士的宁等农药和长春花碱、米诺环素等抗癌药物。因此,开发这些化合物的合成方法是一项重要的研究课题。

狄尔斯-阿尔德反应是实现这一目的最可靠的方法之一。近十年来,日本千叶大学高等学术研究所和药学研究生院副教授原田真司领导的研究小组对该领域进行了广泛的研究。

他们最近的突破是采用了吲哚结合硅氧二烯类有机化合物和原始稀土催化剂。尽管他们取得了进展,但在底物的通用性和催化剂反应性方面仍有改进的空间。

特别是,在吲哚环的第二个碳(C2)位置上含有取代基的一类硅氧二烯底物对于合成在与氮原子相邻的位置上具有四取代碳或与四个不同取代基结合的碳原子的氢咔唑化合物至关重要。

此类化合物的一个突出例子是 Kopsinine。它具有抗癌和抗炎特性,引起了药理学研究的极大兴趣。然而,这些硅氧二烯底物的反应性非常低。

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