前列腺癌是全球男性中第二大常见癌症，仅次于肺癌。仅在美国，每年就有近 30 万例新病例被诊断出来。虽然减少睾酮和其他雄性激素可以有效治疗前列腺癌，但一旦疾病发展为转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)，这种方法就变得无效。在这个阶段，癌症进展迅速，对传统的激素疗法和化疗产生抗药性。

对抗 mCRPC 的一个聪明策略是利用这些肿瘤细胞通常过度表达一种称为前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的膜蛋白这一事实。具体来说，靶向阿尔法疗法涉及将放射性原子(如锕-225 ( 225 Ac))附着到与 PSMA 紧密结合的化合物上。随着放射性原子衰变，它会发射出对附近细胞(在本例中是肿瘤细胞)有害的阿尔法粒子。然而，鉴于225 Ac的产量非常低，科学家们正在寻找更可行的替代方案。

在最近的研究中，日本千叶大学的上原智也教授领导的研究小组利用另一种发射阿尔法粒子的放射性核素：砹-211(211 At)，开发出了一种用于前列腺癌靶向阿尔法治疗的新型化合物。该团队的其他成员包括千叶大学的铃木博之和神中健人，以及福岛医科大学的高桥和弘。

他们的研究结果于 2024 年 6 月 17 日发表在《EJNMMI 放射性药学和化学》杂志上，解决了困扰211 At 基化合物进行靶向 α 治疗的主要问题之一：脱砷。

简单来说，脱砷化是指体内酶将211 At 原子从整个化合物中裂解出来的自然过程，从而有效地将治疗部分与 PSMA 靶向部分分开。这不仅使药物无法治疗癌症本身，还会向体内其他组织释放放射性有效载荷，从而损害肝脏、胃和肾脏。