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FEFU科学家从海海绵中获得了具有潜在抗肿瘤作用的新化合物

导读 远东联邦大学自然科学学院(SNS FEFU)的化学家开发了一种新的方法来合成fascaplysin的生物活性衍生物-海海绵的细胞毒性色素。他们第一次获...

远东联邦大学自然科学学院(SNS FEFU)的化学家开发了一种新的方法来合成fascaplysin的生物活性衍生物-海海绵的细胞毒性色素。他们第一次获得了足够量的3-溴法西林素和3,10-二溴法西林素,它们以前是已知的,但尚不能用于研究。在这些化合物的基础上,科学家合成了14-溴阿米卡酸酯和14-溴阿米卡汀-网状图碱生物碱的衍生物。所得的文章发表在《海洋药物》上。

来自俄罗斯科学院远东分院和汉堡-埃彭多夫大学医学中心的科学家共同研究表明,在FEFU中首次获得的14-溴美古拉汀有选择地影响铜绿假单胞菌细菌,对多种类型均具有抗药性抗生素。而且,新化合物具有中等的细胞毒性活性,导致皮肤癌,直肠癌和前列腺癌细胞死亡。

3,10-Dibromofascaplysin可以抑制人前列腺癌细胞的代谢,其浓度比导致其细胞膜破坏的浓度低七倍。该物质在选择性治疗恶性肿瘤方面具有广泛的潜在应用,而不会对健康细胞产生不利影响。

«重要的是,由于原始生物碱结构的修饰,我们能够在非常不同的浓度下记录其各种作用机理。这为基于fascaplysin的选择性作用创造新的抗肿瘤药物开辟了可能性。现代抗癌药物的这一重要特性不能充分实现-它决定了它们对整个有机体的高毒性。研究的作者之一,SNS FEFU有机化学副教授Maxim Zhidkov说:“下一代药物不会影响患者的生活质量。”

作者认为,谈论新药的开发还为时过早。科学家希望根据研究结果合成一系列新的fascaplysin衍生物,并测试它们在小鼠中的作用。前瞻性实验的结果将揭示研究人员接近一种新的有效药物的程度。

与目标化合物合成相关的大部分研究工作由Polina Smirnova博士完成。SNS FEFU有机化学系的学生。俄罗斯科学院远东分院GB Elyakov太平洋生物有机化学研究所,俄罗斯科学院远东分院东亚陆地生物多样性联邦科学中心以及汉堡-埃彭多夫大学医学中心的科学家研究的其他参与者。

Fascaplysin最初是从海海绵Fascaplysinopsis sp。提取的。自1988年以来一直对此进行深入研究。该化合物具有广泛的生物活性-强烈抑制各种类型肿瘤细胞的生长,并具有抗菌,抗真菌甚至止痛作用。然而,fascaplysin对健康细胞的高毒性限制了其作为药物的用途。

早些时候,FEFU的科学家们已经证明,fascaplysin衍生物会刺激成胶质细胞瘤多形细胞的死亡,而胶质母细胞多形细胞是最具侵略性的脑癌类型。

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