放射性标记的分子，即所谓的放射性示踪剂，可以帮助核医师发现并精确靶向肿瘤，这些肿瘤通常是由于代谢过程中的病理变化而发展而来的。Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf(HZDR)的一个科学家团队使用正电子发射断层扫描技术，现已开发出首个标记有氟同位素18F的放射性示踪剂，该放射性示踪剂可以可视化通常在癌细胞细胞膜中发现的特殊转运蛋白。研究人员选择了一种不寻常的放射化学合成方法，正如他们在《科学报告》(DOI：10.1038 / s41598-019-55354-w)中所述。

在新陈代谢过程中，恶性肿瘤会产生增加量的某种类型的转运蛋白，例如，将中间代谢产物乳酸盐转运到某些肿瘤细胞中，同时又将其从其他肿瘤细胞中转移出去，这是一种预防凋亡的策略，一种凋亡的形式。程序性细胞死亡，将以健康的新陈代谢杀死肿瘤。

“在各种类型的肿瘤中都观察到了这种相关性。因此，所谓的单羧酸盐转运蛋白被认为是治疗各种癌症的关键蛋白。对其进行操作可导致成功的治疗，”教授解释说。彼得·布莱斯特他是位于莱比锡的HZDR研究站点的神经放射药物学系主任，并致力于当前的放射药物学主题，重点是大脑研究。彼得·布鲁斯特(Peter Brust)概述了他的团队的任务时说：“这包括现代放射性示踪剂的合成开发，这些放射性示踪剂在抗击癌症，尤其是在侵袭性脑瘤方面具有特殊作用。”

在分子生物学和临床前研究中，科学家们已经尝试通过使用某些具有明显抑制作用的有机小分子(例如α-CHC)来阻断单羧酸盐转运蛋白(MCT)的活性。初步结果表明，中断乳酸流动可能是阻止恶性肿瘤生长的高效治疗策略。

用于非侵入性成像的放射性药物

除了具有治疗意义外，MCT的代谢功能还开辟了新的诊断可能性：它们可以用作许多类型癌症中的重要生物标志物，例如通过使用正电子发射断层扫描(PET)。这种方法使用的放射性核素会发出带正电的基本粒子，称为正电子。首先为患者提供一种放射性药物，即一种与放射性原子(例如18F)耦合的分子，该分子发射正电子。当正电子与人体中的电子相互作用时，辐射以两个相反的方向以两个高能光子的形式发射，这些光子由排列在患者周围的探测器记录。这种代谢过程的图像使医生可以得出有关体内放射性药物空间分布的结论，因此，

目标：日常临床使用中快速，自动化的放射性药物合成

尽管它们有可能作为抗癌的治疗靶标结构，但最近几乎没有研究任何放射性标记的MCT抑制剂来评估其在诊断成像程序(如PET)中的适用性。“我们现在已经开发出一种已知的MCT抑制剂α-CHC的结构类似物，并通过复杂的程序成功地将其与PET放射性核素18F偶联。其相对较短的半衰期为110分钟，确保了患者可以耐受辐射。”协调实验的Masoud Sadeghzadeh博士说，他描述了莱比锡化学家使用的方法。

在对其新化合物[18F] FACH进行了首次有希望的临床前研究后，科学家们修改了其合成途径。放射化学家Barbara Wenzel博士解释说：“挑战是如何以足够快的速度生产放射性示踪剂，以便在实际应用中利用18F的辐射特性。”放射性示踪剂可用的时间跨度由放射性核素的半衰期决定。虽然化学家最初需要160分钟来手动生产新的放射性示踪剂，但现在他们可以通过修改方法将合成时间减少一半。