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科学家们开发了合成辅酶A的新方法

导读 真菌来源的抗癌药可能是这种方法。早稻田大学的科学家成功开发了一种全合成辅酶A的方法,辅酶A是一种植物生长调节剂,由于其作为抗癌剂的有...

真菌来源的抗癌药可能是这种方法。

早稻田大学的科学家成功开发了一种全合成辅酶A的方法,辅酶A是一种植物生长调节剂,由于其作为抗癌剂的有希望的生物活性而引起了科学界的广泛关注。2020年3月16日在《美国化学学会杂志》上报道了这种方法。

日本早稻田大学合成化学教授,该研究的通讯作者中田正久说:“我们的方法将能够稳定地提供辅菜碱A,这可能会导致开发出有效的抗癌药物。” 。

中田相信,这是有史以来世界上第一个全合成的辅辅酶A。

先前的生物学研究表明,辅酶A联合治疗可对广泛的人类癌细胞系编程性地杀死细胞并抑制肿瘤的生长。另外,发现与辅药结合时,辅肾素A可诱导骨髓性白血病细胞的分化。

尽管具有潜力,但不可能从自然资源生产邻鞘磷脂A,因为生产邻鞘磷脂A的真菌在保存过程中丧失了所有增殖能力,这将导致供应短缺。

此外,辅肾素A具有复杂的结构,其中两个碳环五元环与一个具有独特结构的基于葡萄糖的糖连接的强大碳环八元环稠合。

化学合成碳环八元环是困难的,并且由于碳环系统包含许多官能团(例如部分),因此这些特征使本领域的科学家人工合成辅肾素A面临挑战。

Nakada解释说,我们在方法中所做的就是将辅肾素A的结构分为三个片段。然后,每个片段都可以通过商业上可利用的化合物通过不同的反应制备,例如,由CynCP开发的催化不对称分子内环丙烷化(CAIMCP)。我们。”

早稻田大学合成化学系研究核心通讯作者,教授中田正久

“随后,我们通过偶联反应将两个片段组装在一起,然后将碳环八元环环化,该环由化学元素钯介导,并与糖部分片段偶联,而糖分片段被化学元素催化铑。”

他补充说:“整个合成过程大约需要25步,我们合成的产物与天然存在的辅肾素A相同。”

中田说,他的团队现在仅用20个步骤就成功地完成了这一合成,并且通过进一步减少步骤数,将有可能生产足够量的辅肾素A。

他希望他们开发的方法将有助于进一步研究辅肾素A的生物学特性,并发现一种表现出更强抗癌活性并且通过修饰辅肾素A而不会产生副作用的抗癌药物,以及整个人工合成的应用。未来的各种化合物。

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