所有药物中有三分之一作用于同一类重要的细胞受体-G蛋白偶联受体
在美国市场上,所有药物中有三分之一作用于同一类重要的细胞受体-G蛋白偶联受体。哥本哈根大学和乌普萨拉大学对这些药物进行的主要测绘发现,它们的药理机制变得越来越复杂。该图还揭示了快速发展,特别是在阿尔茨海默氏病,肥胖症,哮喘和糖尿病中。
从药物的角度来看,G蛋白偶联受体是体内最常用的细胞受体。它们在细胞表面是独一无二的,在美国销售的所有药物中有三分之一是针对它们的。
哥本哈根大学和乌普萨拉大学对市场上所有这些药物进行了新的制图,目前已在临床试验中进行了测试,该图已发表在著名的《自然评论药物发现》杂志上。该图谱揭示了这种药物如何靶向更大数量或更多受体的趋势,利用了新的科学原理和微调技术,通过更具体的靶标相互作用和细胞信号传导实现了更高的安全性。
“当我们将市场上的药物与正在进行临床试验的药物进行比较时,我们可以看到未来的趋势。基于许多参数,我们可以看到针对这些受体的新药物具有更精确的作用,变得更加复杂并且具有更少的作用副作用”,药物设计和药理学系的亚历山大·豪瑟(Alexander Hauser)博士说。
近年来,研究人员(主要是通过3D原子结构)了解了更多有关G蛋白偶联受体的构建方式以及它们如何发挥作用的信息。这种知识现在似乎已经转化为药物开发。该图谱显示,未来的药物可能更特异性地影响更少的受体,从而减少副作用。
从小型化学药物到更复杂的生物蛋白药物的转移也越来越多,并且药物在受体上的多个位点也具有结合作用。这些药物因此可以微调其效果,甚至更加精确。
该测绘是在戴维·格洛里亚姆副教授的领导下进行的,还研究了与通过这种受体靶向的疾病有关的趋势。研究人员将市场上针对特定疾病的药物数量与当前正在接受临床试验的药物数量进行了比较。
“针对阿尔茨海默氏症和肥胖症的许多临床试验正在进行,实际上市场上还没有批准的药物。我们还看到许多与哮喘,糖尿病和癌症有关的临床试验。绝大部分正在进行临床试验的药物都将终止成为合格产品。但是这种映射可以很好地反映出重点所在。” David Gloriam说。