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改善蛋白质药物的稳定性和保质期

导读 获得治疗疾病和自身免疫性疾病所需的重要生物药物是发展中国家面临的最大障碍之一。在最需要这些药物的地方,费用可能是天文数字,而当医生...

获得治疗疾病和自身免疫性疾病所需的重要生物药物是发展中国家面临的最大障碍之一。在最需要这些药物的地方,费用可能是天文数字,而当医生能够购买这些药物时,他们将面临另一个挑战–时间。毒品容易腐烂,有些需要冷藏,而这在世界上最贫穷的地区可能很难提供。

现在,一项新的研究发表在《美国国家科学院院刊》上,揭示了一种提高普通蛋白质药物稳定性并延长保质期的新方法。随着时间的流逝,用于治疗各种疾病和自身免疫性疾病(包括类风湿性关节炎,糖尿病,多发性硬化症和淋巴瘤)的生物药物的复杂结构和较差的化学稳定性(如蛋白质,肽和抗体)会导致药物无效-该药物变得无活性。

由圣母大学工程学院化学与生物分子工程系助理教授Matthew Webber领导的这项研究测试了胰岛素和胰高血糖素的非共价蛋白质修饰的新途径,两者均用于治疗糖尿病,以及用于治疗白血病,淋巴瘤和自身免疫性疾病的抗体药物。结果表明该新型添加剂具有显着的稳定性。

韦伯说:“我们的分子与蛋白质药物可逆地相互作用,但是当它们结合时,它们提供了保护壳。”“这可以防止蛋白质聚集。这种外壳还可以保护蛋白质,使其不会粘附在其储存瓶的壁上,这是蛋白质药物变性和失活的主要原因。”

与新添加剂一起配制时,胰岛素的稳定性从大约14小时增加到100天以上,同时即使在压力条件下也能保持完整的活性。Webber说:“我们正在模拟存储环境中的压力。”“因此,通过在搅拌下将这些药物保持在高温下,我们为制剂提供了最大的压力,以了解我们的添加剂对蛋白质药物的稳定作用。”

通常在一个小时内在溶液中失去稳定性的胰高血糖素样品保持可溶至少24小时。当承受压力时,治疗性抗体也保持其活性。

韦伯说:“我们有理由相信这种添加剂在许多生物制药中将是有效的,而不是在我们的研究中评估过的那些。”但是,韦伯指出“要进行大规模分销和使用,需要监管部门的批准和财务支持,这一过程可能需要数年甚至更长的时间。”

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